Ученые Федеральной политехнической школы Лозанны представили новый этап в разработке лекарственных препаратов, которые способны бороться с целым спектром заболеваний. Результаты исследования, опубликованные в журнале Nature Chemical Biology, открывают перед медициной новые перспективы.
Исследование обязано применению циклических пептидов, оказавшихся в состоянии связываться с различными молекулами-мишенями. Тем не менее, их использование в качестве пероральных препаратов осложняется быстрым распадом в желудочно-кишечном тракте или слабым всасыванием.
Для устойчивости циклических пептидов ученые предложили стратегию двухэтапного комбинаторного синтеза. Это позволило создать обширную библиотеку из 8448 циклических пептидов с тиоэфирными связями, которые повышают их устойчивость к метаболическим процессам при пероральном приеме. Сначала формируется кольцевая структура, затем пептид дополняется ацильным соединением.
Проведенные эксперименты установили, что пероральная доступность циклических пептидов выросла с 2 до 18 процентов. Впереди ученых стоит задача использовать некоторые внутриклеточные белок-белковые взаимодействия в качестве мишеней, для которых сложно было разработать ингибиторы на основе классических малых молекул. Это открывает новые горизонты в лечении различных заболеваний и предоставляет возможность создания новых препаратов, способных бороться с недоступными ранее мишенями в организме.
При цитировании информации активная гиперссылка на neprosto.fun обязательна
